环孢素A药代动力学影响因素
环孢素 A( Cyclosporin A,Cs A)作为免疫抑制剂,临床上广泛用于器官移植患者术后排斥反应的防治。
Cs A安全范围窄 ,且具有高度变化的药物动力学参数,临床医生应了解影响药代动力学的因素 ,在药物浓度监测下合理用药。不同人种、药物、疾病、食物、年龄及血中脂蛋白成分等均为影响Cs A药代动力学因素。
1.药物的影响
AST- 1 2 0是一种抗肾衰的药物,通过在胃肠道吸收尿毒素阻止肾衰的进程。 AST- 1 2 0可明显促进 Cs A从胃肠道的吸收 ,提高口服 CsA的血药浓度 ,但不影响 Cs A的代谢 ,对静脉给药 Cs A的血药浓度无影响。当 AST- 1 2 0溶于橄榄油时,不影响Cs A的吸收和胆汁酸的肠肝循环。
2.不同人种的影响
Lindholm A〔1〕等人于 1 993年选择了 1 00例肾移植患者进行研究 ,其中 30人为黑人 ,50人为白人。结果显示 ,黑人移植前、移植后 CsA的生物利用度均显著低于白人 ,移植后 F黑人 =( 2 5.8± 9.0 ) % ;F白人 =( 38.1± 1 6.7)%。建议黑人患者应提高给药剂量或缩短给药间隔以获得满意的疗效。